Lamivudine (Lamivudine)

Share Tweet Pin it

Keterangan pada 09/09/2016

  • Nama Latin: Lamivudine
  • Kod ATX: J05AF05
  • Bahan aktif: Lamivudine (Lamivudine)
  • Pengilang: Aurobindo Pharma Ltd., India

Komposisi

Terdapat 300 atau 150 miligram lamivudine dalam satu tablet bersalut.

Juga termasuk selulosa mikrosial, natrium glikolat kanji, magnesium stearat, titanium dioksida, hipromelosa, polietilena glikol 400, dan polysorbat 80.

Borang pelepasan

Terdapat dalam dua bentuk:

  • tablet oval dengan 150 miligram bahan aktif, disalut dengan kulit putih, dengan cetakan huruf "C" di satu sisi, dan nombor "63" di sisi lain;
  • tablet oval dengan 300 miligram bahan aktif, disalut dengan kulit putih, dengan cetakan huruf "C" di satu sisi, dan nombor "64" di sisi lain.

Tindakan farmakologi

Ubat antiviral. Ia mempunyai aktiviti yang tinggi terhadap retrovirus dan virus immunodeficiency manusia (HIV).

Farmakodinamik dan farmakokinetik

Apabila bahan aktif dadah memasuki sel manusia, dengan penyertaan kinase sel, ia fosforilasi, menghasilkan turunan 5-trifosfat, yang menghalang ketergantungan DNA dan RNA transkripase terbalik HIV dan membawa kepada penggantian replikasi virus. Bahagian derivatif yang dicipta bertindak bukan sahaja sebagai perencat, tetapi juga sebagai substrat untuk transkripase virus yang terbalik. Pembentukan sel DNA yang dijangkiti disekat oleh penggabungan fosfat lamivudine ke rantai molekulnya, yang kemudiannya pecah. Interaksi lamivudine-5-triphosphate dengan transkrip HIV adalah seratus kali lebih kuat daripada dengan α-polimerase sel manusia.

Bahan aktif ubat itu aktif terhadap virus yang tahan zidovudin virus imunisasi manusia. Apabila ia diambil oleh pesakit yang belum pernah menerima rawatan antiretroviral, menggabungkan dengan Zinovudine, ia memperlambat pengembangan daya tahan organisme kepada Zinovudine. Lamivudine sedikit menghalang sel-sel prekursor sumsum tulang, dan mempunyai kesan sitotoksik pada lymphocyte dan sel-sel makrofag monosit, serta limfosit darah perifer kurang ketara daripada Zinovudin.

Ketersediaan bio bahan ini adalah 80-86%. 36% terikat kepada protein plasma. Dikeluarkan tidak berubah dengan air kencing.

Petunjuk untuk digunakan

Tablet lamivudin digunakan:

  • dengan virus imunodefisiensi (HIV) pada kanak-kanak dan orang dewasa;
  • dalam hepatitis B kronik virus (CVH B) pada pesakit yang berusia lebih 16 tahun terhadap latar belakang replikasi HBV.

Boleh digabungkan dengan ubat-ubatan antiretroviral lain.

Contraindications

Jangan ambil dengan sensitiviti meningkat kepada bahan aktif Lamivudina.

Kesan sampingan

Ubat ini boleh menyebabkan kesan sampingan ini:

  • sakit kepala;
  • jangkitan saluran pernafasan;
  • amalan umum;
  • mual;
  • peningkatan keletihan;
  • muntah;
  • menurun selera makan;
  • cirit birit;
  • peningkatan aktiviti transaminase hati;
  • kesakitan dan ketidakselesaan di rantau epigastrik.

Lavimudin, arahan penggunaan (kaedah dan dos)

Lamivudin mengambil 300 mg sehari. Ia boleh menjadi satu tablet dengan 300 miligram bahan aktif, atau dua dengan 150 miligram pada waktu pagi dan petang. Perlu diambil di dalam, antara makanan atau semasa makan. Lamivudin dan Zidovudine sering ditetapkan secara serentak. Dengan berat di bawah 50 kilogram, dos boleh dikurangkan.

Berlebihan

  • mual;
  • kelemahan;
  • muntah;
  • peningkatan kesan sampingan.

Tiada data mengenai kes-kes yang berlebihan yang teruk. Kes maut tidak. Sekiranya berlebihan, rawatan biasa digunakan untuk kes-kes seperti: lavage gastrik dan pemantauan fungsi-fungsi penting.

Interaksi

Dengan penggunaan serentak dengan Trimethoprim, kepekatan lamivudine meningkat dalam darah.

Pentadbiran serentak dengan Zalcitabine, Stavudine, Isoniazid, Didanosine dan Dapsone meningkatkan risiko mengembangkan neuropati periferal, dan dengan sulfonamides, didanosine dan zalcitabine meningkatkan risiko pankreatitis.

Apabila diambil serentak dengan Zidovudine, tempoh tindakannya meningkat sebanyak 13 peratus, dan kepekatan maksimum dalam plasma darah - sebanyak 28 peratus. Zidovudine tidak menjejaskan bioavailabiliti dan kepekatan lamivudine.

Syarat jualan

Anda boleh membeli pil hanya dengan preskripsi.

Syarat penyimpanan

Simpan dalam bungkusan asal dalam keadaan kering dan tidak dapat dicapai oleh anak-anak, pada suhu udara tidak melebihi 30 darjah Celcius.

Hidup rak

5 tahun dari tarikh pengeluaran. Jangan ambil selepas tarikh tamat tempoh.

Analog

  • Virola;
  • Zeffix;
  • Lamivir;
  • Epivir;
  • Zidovudine;
  • Retrovir;
  • Zidolam.

Abacavir dan Lamivudin juga analog dengan bahan aktif yang sama.

Ulasan mengenai Lavimudine

Hari ini, ubat gabungan seperti Combivir (lamivudine + zidovudine) lebih biasa digunakan, kerana ia lebih berkesan. Apabila merawat HIV, gabungan yang paling banyak digunakan ialah Kaletra + Lamivudin + Abacavir.

Harga Lamivudina, di mana untuk membeli

Beli Lamivudin di Rusia boleh dengan kos sebanyak 2,200 rubel. Di Ukraine, harga Lamivudin berkisar antara 1367 hingga 9961 Hryvnia. Gabungan dadah, misalnya, Combivir (Lamivudin + Zidovudine) menelan kos sebanyak 24,000 Hryvnia.

Lamivudin

Pengilang: CJSC "OP" OBOLENSKOE "Russia

Kod ATC: J05AF05

Borang produk: Borang dos pepejal. Pil

Petunjuk untuk digunakan: Jangkitan HIV.

Ciri umum. Komposisi:

Bahan aktif: 150 mg lamivudine setiap 1 tablet.

Eksipien: monohydrate laktosa, microcrystalline selulosa, natrium croscarmellose, povidone, magnesium stearat.

Eksipien untuk shell: Opadry II (85 Siri), yang termasuk: alkohol polyvinyl, macrogol, talkum, titanium dioksida.

Sifat farmakologi:

Farmakodinamik. Lamivudine adalah inhibitor in vitro terpilih yang sangat efektif dalam HIV-1 dan HIV-2. Juga aktif terhadap strain HIV tahan zidovudine. Lamivudine dimetabolismakan intracellularly 5-trifosfat (bentuk aktif), separuh hayat (T 1/2) daripada mana sel-sel adalah 16-19 jam. Lamivudine-5-trifosfat sedikit menghalang RNA dan DNA yang bergantung kepada transcriptase terbalik.

Mekanisme utama tindakan - menyekat sintesis DNA rantaian yang semakin meningkat semasa transkripsi belakang HIV. Ia menunjukkan bahawa lamivudine mempunyai bahan tambahan atau kesan sinergi berkenaan dengan ubat antiretroviral, khususnya ke AZT. menghalang replikasi HIV dalam budaya sel.

Lamivudin tidak melanggar metabolisme sel normal DNA dan tidak mempunyai kesan yang signifikan terhadap kandungan DNA nuklear dan mitokondria dalam sel-sel mamalia.

Di dalam vitro kajian lamivudine mempunyai kesan yang lemah sitotoksik pas limfosit darah periferal, serta limfosit dan monosit-macrophage bahagian-bahagian sel dan beberapa sel-sel sum-sum tulang yang lain. Oleh itu, in vitro lamivudine mempunyai indeks terapeutik tinggi.

Salah satu punca HIV-1 rintangan kepada lamivudine - M184V kemunculan perubahan dalam genom virus, yang berkait rapat dengan tapak aktif HIV transcriptase terbalik. Strain HIV-1 M184V mutasi mungkin kelihatan seperti dalam vitro, dan dalam tubuh pesakit yang menerima kombinasi terapi antiretroviral yang terdiri daripada lamivudine. Strain virus seperti ini dicirikan oleh sensitiviti yang dikurangkan kepada lamivudine dan keupayaan yang lemah untuk meniru in vitro. Strain HIV dalam vitro. tahan AZT, boleh memperoleh sensitiviti kepadanya dalam kes pembangunan serentak rintangan kepada lamivudine. Kepentingan klinikal fenomena ini belum ditubuhkan.

Mutasi di codon M184V membawa kepada kemunculan silang rintangan HIV hanya kepada ubat-ubatan dari kumpulan inhibitor transkripase terbalik nukleosida. Zidovudine dan stavudine mengekalkan aktiviti mereka terhadap ketegangan HIV-1 yang tahan terhadap lamivudine. Abacavir mengekalkan aktiviti antiretroviral terhadap strain HIV-1 dengan mutasi M184V yang tahan terhadap lamivudine. Dalam strain HIV dengan mutasi M184V, tidak lebih daripada 4 kali ganda penurunan kepekaan terhadap didanosine dan zalcitabine ditentukan; Kepentingan klinikal fenomena ini belum ditubuhkan. Ujian untuk kepekaan HIV terhadap pelbagai ubat antiretroviral in vitro belum diseragamkan dan oleh itu, pelbagai faktor metodologi mungkin mempengaruhi keputusan mereka.

Menurut kajian klinikal, penggunaan lamivudine dalam kombinasi dengan zidovudine mengurangkan beban virus HIV-1 dalam darah dan meningkatkan kandungan limfosit C04. Telah ditubuhkan bahawa lamivudine dalam kombinasi dengan zidovudine atau dengan zidovudine dan ubat-ubatan lain dengan ketara mengurangkan risiko perkembangan jangkitan HIV dan kematian. Dalam strain HIV yang diasingkan daripada pesakit yang menerima lamivudine, terdapat penurunan sensitiviti in vitro untuk lamivudine.

Terapi gabungan dengan lamivudine dan zidovudine di Nazi yang belum pernah menerima terapi antiretroviral, melambatkan kemunculan zidovudine-resistant strains HIV. Lamivudin digunakan secara meluas sebagai komponen kombinasi terapi antiretroviral dalam kombinasi dengan inhibitor nukleotida reverse transcriptase lain atau ubat-ubatan dari kumpulan lain (inhibitor protease, penghambat transkripase terbalik nukleosida).

Telah terbukti bahawa gabungan terapi antiretroviral, termasuk lamivudine, berkesan terhadap strain HIV dengan mutasi di kodon M 184V.

Kajian tambahan diperlukan untuk mewujudkan hubungan antara kepekaan HIV kepada lamivudine in vitro dan kesan terapi klinikal.

Farmakokinetik. Suction Lamivudine diserap dengan baik dari saluran gastrousus. Bioavailabiliti lamivudine pada orang dewasa selepas pentadbiran lisan biasanya 80-85%. Masa purata (tmax) untuk mencapai kepekatan maksimum (Cmax) lamivudine dalam serum adalah kira-kira 1 jam. Dengan pelantikan lamivudine dalam dos terapeutik (4 mg / kg / hari dalam 2 dos dengan selang 12 jam) C max ialah 1-1.9 μg / ml.

Mengambil lamivudine dengan makanan menyebabkan peningkatan tmax dan penurunan Cmax (sehingga 47%), tetapi tidak menjejaskan tahap penyerapan keseluruhan yang dikira atas dasar kawasan di bawah lengkung farmakokinetik (AUC). Oleh itu, apabila mengambil lamivudine dengan pelarasan dos makanan tidak diperlukan.

Pengedaran dan mengikat protein plasma. Dengan pentadbiran intravena lamivudine, jumlah purata pengedaran adalah 1.3 l / kg, dan (T1 / 2) 5-7 jam.

Dalam pelbagai dos terapeutik, lamivudine mempunyai farmakokinetik linear dan sedikit dikaitkan dengan protein plasma.

Lamivudine didapati menembusi sistem saraf pusat (CNS) dan cecair serebrospinal. 2-4 jam selepas pengambilan, nisbah kepekatan lamivudine dalam cecair serebrospinal dan serum adalah kira-kira 0.12.

Metabolisme dan perkumuhan. Secara purata, kelulusan sistemik lamivudine adalah kira-kira 0.32 l / kg / j. Lamivudin diekskresikan terutamanya oleh buah pinggang (lebih daripada 70%) oleh rembesan tiub aktif (sistem pengangkutan kation organik), serta oleh metabolisme di hati (kurang daripada 10%).

Bentuk aktif lamivudine, trifelular lamivudine triphosphate, mempunyai separuh hayat yang lebih lama dari sel (16-19 jam) berbanding separuh hayatnya dari plasma (5-7 jam). Terdapat bukti bahawa parameter farmakokinetik lamivudine apabila diambil pada dos 300 mg 1 kali sehari dalam keseimbangan adalah bersamaan dengan yang diambil pada dos 150 mg 2 kali sehari dari segi kawasan di bawah lengkung farmakokinetik masa kepekatan selama 24 jam (AUC24) dan Cmax untuk triphosphat lamivudine.

Kebarangkalian interaksi buruk lamivudine dengan ubat-ubatan lain adalah sangat rendah disebabkan oleh metabolisme yang terhad di dalam hati, tahap sedikit mengikat protein plasma dan penghapusan hampir lamivudine oleh buah pinggang dalam bentuk yang tidak berubah.

Kumpulan pesakit khas. Kanak-kanak Secara umum, farmakokinetik lamivudine pada kanak-kanak adalah serupa dengan yang dialami orang dewasa. Walau bagaimanapun, bioavailabiliti mutlak (kira-kira 55-65%) adalah lebih rendah dan lebih berubah dalam kanak-kanak di bawah umur 12 tahun. Di samping itu, pelepasan sistemik lebih tinggi pada kanak-kanak dari kumpulan umur yang lebih muda dan berkurangan dengan usia, mencapai tahap pesakit dewasa pada usia 12 tahun. Kajian farmakokinetik lamivudine pada kanak-kanak dalam bentuk pil bersalut filem menunjukkan bahawa mengambil ubat sekali sehari bersamaan dengan mengambil ubat 2 kali sehari dari segi AUC24. Apabila mengambil lamivudin dalam dos yang disyorkan, purata AUC24 mencapai kira-kira 7.1-13.7 mcg * h / ml, yang setanding dengan AUC24 pada orang dewasa apabila mengambil ubat 1 kali sehari.

Pesakit warga emas. Tiada data mengenai farmakokinetik lamivudine pada pesakit yang berusia lebih 65 tahun.

Pesakit dengan fungsi buah pinggang terjejas. Pada pesakit dengan fungsi buah pinggang yang merosot, kepekatan lamivudine dalam plasma meningkat, kerana penyingkiran dari badannya perlahan. Pesakit dengan pelepasan kreatinin kurang daripada 50 ml / min perlu mengurangkan dos lamivudine.

Pesakit dengan fungsi hati terjejas. Data mengenai penggunaan lamivudine pada pesakit dengan keparahan hati yang teruk dan parah mencadangkan bahawa fungsi hati terjejas tidak menjejaskan farmakokinetik lamivudine.

Kehamilan Farmakokinetik lamivudine pada wanita hamil tidak berbeza daripada farmakokinetiknya tanpa mengandung. Kajian telah menunjukkan bahawa lamivudine melepasi plasenta. Kepekatan lamivudine dalam serum bayi yang baru lahir pada masa kelahiran adalah sama seperti serum ibu dan darah dari tali pusat.

Petunjuk untuk digunakan:

Rawatan jangkitan HIV sebagai sebahagian daripada terapi antiretroviral kombinasi pada orang dewasa dan pesakit kanak-kanak.

Dos dan pentadbiran:

Lamivudine hanya boleh diresepkan oleh pakar yang mempunyai pengalaman dalam merawat jangkitan HIV. Lamivudin diambil secara lisan, tanpa mengira makanan (sebelum, semasa atau selepas makan).

Untuk memastikan ketepatan dos tablet ubat disyorkan untuk menelan sepenuhnya tanpa pembahagian.

Dewasa dan remaja yang beratnya melebihi 30 kg. Dos yang disyorkan adalah 300 mg sehari: 150 mg (1 tablet), 2 kali sehari, atau 300 mg (2 tablet) sehari dalam dos tunggal.

Kumpulan pesakit khas. Kanak-kanak seberat 21 - 30 kg. Dos yang disyorkan ialah 225 mg sehari - 75 mg (1/2 tablet) pada waktu pagi dan 150 mg (1 tablet) pada waktu petang atau satu setengah tablet 1 kali sehari.

Kanak-kanak berukuran 14-21 kg. Dos yang disyorkan adalah 150 mg (1 tablet) 1 kali sehari atau 75 mg (1/2 tablet) 2 kali sehari.

Pesakit warga emas. Pada masa ini, data mengenai farmakokinetik lamivudine dalam kategori pesakit ini tidak mencukupi, namun, perhatian khusus harus dibayar kepada kategori pesakit ini disebabkan oleh penurunan umur yang berkaitan dengan fungsi perkumuhan buah pinggang dan perubahan dalam jumlah darah.

Pesakit dengan fungsi buah pinggang terjejas. Pada pesakit yang mempunyai fungsi buah pinggang yang merosot dalam keparahan yang sederhana dan teruk, kepekatan lamivudine dalam plasma meningkat disebabkan penurunan kelipatan lamivudine. Oleh itu, apabila pelepasan kreatinin kurang daripada 50 ml / min, dos harus dikurangkan, seperti yang ditunjukkan dalam jadual di bawah. Pada kanak-kanak yang mempunyai fungsi buah pinggang yang cacat, jadual pengurangan dos yang sama adalah disyorkan bergantung kepada nilai pelepasan kreatinin, seperti pada orang dewasa.

Pemilihan dos lamivudin bergantung kepada kelegaan kreatinin dalam kegagalan buah pinggang pada orang dewasa dan remaja dengan berat badan sekurang-kurangnya 30 kg.

Apabila QA dari 30 hingga 50 ml / min, dos permulaan (dos pertama ubat) adalah 150 mg, menyokong (dos kedua ubat (24 jam selepas dos pertama) dan dos berikutnya) - 150 mg sekali sehari; dengan QA dari 15 hingga 30 ml / min, dos permulaan - 150 mg, dos sokongan - adalah perlu untuk beralih kepada penyelesaian oral; dengan QC 5 hingga 15 ml / min, dos permulaan - 150 mg, menyokong - adalah perlu untuk beralih kepada penyelesaian oral; jika QC adalah kurang daripada 5, adalah perlu untuk menukar sepenuhnya kepada penyelesaian lisan.

Pesakit dengan fungsi hati terjejas. Pada pesakit yang mengalami kegagalan hati yang teruk dan teruk, pengurangan dos lamivudine tidak diperlukan, melainkan jika fungsi hati yang tidak normal disertai kegagalan buah pinggang.

Ciri aplikasi:

Kehamilan dan penyusuan. Kehamilan Data keselamatan untuk lamivudine semasa mengandung tidak mencukupi. Kajian telah menunjukkan bahawa lamivudine melepasi plasenta. Lamivudin harus digunakan semasa mengandung hanya jika manfaat yang dijangkakan kepada ibu melebihi risiko berpotensi untuk janin. Walaupun hasil eksperimen haiwan tidak boleh selalu diekstrapolasi kepada manusia, data penyelidikan tentang arnab menunjukkan risiko kemungkinan pengguguran spontan pada kehamilan awal. Dalam bayi yang baru lahir dan kanak-kanak di bawah umur 1 tahun, ibu-ibu yang mengambil ubat dari kumpulan nukleoside inhibitor transkrip terbalik semasa mengandung dan melahirkan anak, terdapat kes kenaikan sedikit serentak dalam kepekatan asid laktik serum, nampaknya disebabkan oleh disfungsi mitokondria. Kepentingan klinikal peningkatan sementara kepekatan asid laktik dalam serum ns telah ditubuhkan. Di samping itu, kes-kes yang sangat jarang berlaku dalam kelewatan perkembangan, sawan, dan gangguan neurologi lain telah dilaporkan. Walau bagaimanapun, sambungan komplikasi ini dengan penggunaan nukleoside inhibitor transkrip terbalik semasa kehamilan dan kesannya terhadap perkembangan postnatal belum terbukti. Oleh itu, wanita yang dijangkiti HIV semasa mengandung, bagaimanapun, digalakkan untuk mengambil ubat antiretroviral untuk mencegah penularan HIV menegak.

Laktasi. Menurut pakar, semua wanita yang dijangkiti HIV harus, jika boleh, enggan menyusu untuk mengelakkan penghantaran virus ke bayi melalui susu ibu. Selepas pentadbiran lisan, lamivudine dikeluarkan dalam susu ibu; pada masa yang sama kepekatannya pada susu ibu tidak praktikal tidak berbeza dari kepekatannya dalam serum (1-8 μg / ml). Sejak HIV dan lamivudine memasuki susu ibu, wanita yang mengambil lamivudine harus berhenti menyusu.

Penggunaan lamivudine sebagai monoterapi tidak digalakkan.

Penghantaran HIV. Pesakit harus diberi amaran bahawa rawatan dengan ubat-ubatan antiretroviral, termasuk lamivudine, tidak menghalang risiko penularan HIV kepada orang lain melalui hubungan seksual atau pemindahan darah. Oleh itu, pesakit perlu mengambil langkah berjaga-jaga yang sewajarnya.

Jangkitan opportunistic. Pesakit yang menerima lamivudine atau ubat-ubatan antiretroviral lain boleh membasmi jangkitan oportunistik atau komplikasi HIV lain, jadi pesakit perlu dipantau dengan teliti oleh seorang doktor yang berpengalaman dalam merawat pesakit yang berkaitan dengan HIV.

Fungsi buah pinggang terjejas. Pada pesakit yang mengalami gangguan fungsi dan keparahan yang teruk, kepekatan lamivudine dalam plasma darah meningkat disebabkan penurunan kelipatan lamivudine, oleh itu penyesuaian dos diperlukan.

Terapi triple dengan analog nukleosida. Insiden tinggi ketiadaan tindak balas virologi dan kemunculan rintangan pada peringkat awal dilaporkan dengan pentadbiran bersama lamivudine dengan tenofovir disoproxil fumarate dan abacavir, serta dengan tenofovir disoproxil fumarate dan didanosine dalam regimen dos 1 kali sehari.

Pancreatitis. Dalam pesakit yang mengambil lamivudine, dijelaskan kes-kes jarang pankreatitis. Walau bagaimanapun, ia belum ditubuhkan sama ada komplikasi ini disebabkan oleh dadah atau penyakit utama, jangkitan HIV. Rawatan dengan ubat harus segera dihentikan jika gejala klinikal atau bukti makmal pancreatitis berkembang (sakit perut, mual, muntah, atau peningkatan paras penanda biokimia). Ia sepatutnya berhenti mengambil ubat untuk mengecualikan diagnosis pankreatitis.

Asidosis laktik dan hepatomegali yang teruk dengan steatosis. Terdapat laporan perkembangan pesakit (terutama wanita) asidosis laktik, hepatomegali teruk dengan steatosis, termasuk kematian akibat terapi antiretroviral dengan analog nukleosida dalam bentuk dadah individu, termasuk lamivudine dan gabungannya.

Tanda-tanda klinikal untuk membangunkan asidosis laktik adalah: kelemahan umum, anoreksia, penurunan berat badan yang tidak dapat dijelaskan, gangguan saluran gastrousus dan organ pernafasan (sesak nafas dan tachypnea).

Penjagaan harus diambil apabila menggunakan lamivudine untuk merawat pesakit (terutama wanita gemuk) dengan hepatomegali, hepatitis, atau faktor risiko lain yang diketahui untuk penyakit hati dan steatosis hati (termasuk penggunaan ubat-ubatan tertentu dan penggunaan alkohol). Pesakit dengan koinfeksi hepatitis C dan pesakit yang menerima rawatan dengan alpha-interferon dan ribavirin mungkin menghadapi risiko tertentu. Penggunaan dadah harus dihentikan apabila ada tanda-tanda klinikal atau makmal asidosis laktik atau hepatotoksisiti (yang termasuk hepatomegali dan steatosis, walaupun tidak ada peningkatan yang ketara dalam aktiviti aminotransferases).

Lipodystrophy. Dalam sesetengah pesakit yang menerima terapi antiretroviral kombinasi, pengagihan semula dan / atau pengumpulan lemak subkutan dapat dilihat, termasuk obesiti pusat, pemendapan lemak dorsoservis ("hump buffalo"), pengurangan lapisan lemak subkutan pada muka dan kaki, peningkatan kelenjar susu, meningkatkan kepekatan lipid dalam serum dan kepekatan glukosa dalam darah, secara individu dan bersama.

Walaupun semua ubat dari kelas protease inhibitor dan nukleoside inhibitor transcriptase terbalik boleh menyebabkan satu atau lebih tindak balas yang tidak diingini di atas yang berkaitan dengan sindrom umum, yang sering dipanggil lipodystrophy, data terkumpul mencadangkan perbezaan keupayaan ini yang tidak diingini reaksi.

Ia juga harus diperhatikan bahawa sindrom lipodistrofi mempunyai etiologi multifactorial: contohnya, tahap jangkitan HIV, usia tua dan tempoh terapi antiretroviral memainkan peranan penting, mungkin sinergis dalam perkembangan komplikasi ini.

Kesan jangka panjang peristiwa-peristiwa buruk ini belum diketahui. Semasa pemeriksaan klinikal perlu memberi perhatian kepada tanda-tanda pengagihan semula lemak subkutan. Ia perlu memantau kepekatan lipid dalam serum dan kepekatan glukosa dalam darah. Dalam kes gangguan metabolisme lipid, rawatan yang sesuai ditetapkan.

Sindrom pemulihan kekebalan. Jika pesakit yang dijangkiti HIV dengan imunodefisiensi yang teruk mempunyai jangkitan oportunistik tanpa gejala atau sisa mereka pada masa permulaan terapi antiretroviral, terapi ini boleh membawa kepada peningkatan simptom jangkitan oportunis atau akibat serius yang lain. Biasanya, tindak balas ini berlaku pada minggu pertama atau bulan selepas memulakan terapi antiretroviral. Contoh-contoh biasa adalah retinitis sitomegalovirus, jangkitan umum atau fokal yang disebabkan oleh mycobacteria, dan pneumonia yang disebabkan oleh Pneumocystis jiroveci (R. carinii). Kemunculan mana-mana gejala keradangan memerlukan peperiksaan serta-merta dan, jika perlu, rawatan.

Penyakit autoimun (seperti penyakit Graves, polymyositis dan sindrom Guillain-Barré) diperhatikan terhadap latar belakang pemulihan imuniti, tetapi masa manifestasi utama berbeza-beza, dan penyakit ini boleh berlaku beberapa bulan selepas permulaan terapi dan mempunyai kursus yang tipikal.

Penyakit bersama dengan HIV dan virus hepatitis B atau C. Pesakit dengan hepatitis B atau C kronik yang menggunakan terapi antiretroviral kombinasi mempunyai risiko yang lebih tinggi untuk mengembangkan kesan sampingan yang teruk dan berpotensi membawa maut dari hati. Dalam kes penggunaan lamivudine bersama dengan ubat-ubatan antiviral yang lain untuk rawatan hepatitis B dan C harus dipandu oleh petunjuk yang relevan untuk penggunaan obat-obatan ini.

Kajian in vitro menunjukkan bahawa ribavirin dapat mengurangkan fosforilasi analog pyrimidine nucleoside seperti lamivudine. Walaupun tidak ada data mengenai interaksi farmakokinetik ribavirin dengan lamivudine, terdapat kes-kes decompensation fungsi hati (kadang-kadang membawa maut) pada pesakit yang dijangkiti HIV-1 dengan hepatitis C. bersamaan dengan menerima terapi antiretroviral untuk merawat HIV-1 dan alpha-interferon dengan dan tanpa ribavirin ribavirin. Pesakit dengan lamivudine dan alpha interferon dengan dan tanpa ribavirin ribavirin perlu dipantau secara teliti untuk ketoksikan interaksi ubat, terutamanya dekompensasi hepatik, neutropenia dan anemia. Jika manifestasi keracunan klinikal, terutamanya dekompensasi hepatik, diperbetulkan, dos harus dikurangkan atau interferon alfa, ribavirin, atau kedua-duanya harus dihentikan.

Kajian klinikal dan data pemantauan pasca pendaftaran penggunaan lamivudine menunjukkan bahawa beberapa pesakit dengan hepatitis B virus (HBV) yang bersamaan dapat menunjukkan tanda-tanda klinikal atau makmal hepatitis berulang selepas pemberhentian lamivudine, yang mungkin mempunyai akibat yang lebih teruk pada pesakit dengan kerosakan hati yang tidak dikompensasi. Selepas penamatan terapi lamivudine pada pesakit dengan jangkitan gabungan yang disebabkan oleh HIV dan virus hepatitis B, perlu memantau petunjuk biokimia fungsi hati dan penanda virus replikasi hepatitis B.

Disfungsi mitokondria. Kajian in vitro dan dalam vivo menunjukkan bahawa nukleosida dan analog nukleotida boleh menyebabkan pelbagai kerosakan mitokondria. Kes-kes disfungsi mitokondria telah dilaporkan dalam kanak-kanak HIV-negatif yang menerima intrauterin dan / atau selepas analog nukleosida kelahiran. Reaksi buruk utama adalah gangguan hematologi (anemia, neutropenia), gangguan metabolik (hyperlactataemia, hyperlipasemia). Reaksi yang tidak diingini ini adalah selalunya sementara. Beberapa gangguan neurologi terlambat telah dilaporkan (peningkatan nada otot, kejang, gangguan tingkah laku). Sama ada gangguan neurologi ini bersifat sementara atau kekal kini tidak diketahui. Mana-mana kanak-kanak, walaupun HIV-negatif, tertakluk kepada pendedahan pranatal kepada nukleosida dan analog nukleotida, harus menjalani pemeriksaan klinikal dan makmal untuk mengecualikan disfungsi mitokondria sekiranya pengesanan tanda atau simptom yang berkaitan. Data ini tidak menjejaskan garis panduan kebangsaan semasa penggunaan terapi antiretroviral pada wanita hamil untuk pencegahan jangkitan penularan jangkitan HIV.

Penyakit hati. Pesakit dengan disfungsi hati yang sedia ada, termasuk hepatitis kronik aktif, mempunyai peningkatan insiden disfungsi hati semasa terapi antiretroviral kombinasi dan harus dipantau mengikut amalan yang diterima. Pertimbangan harus diberikan untuk menghentikan atau menghentikan rawatan jika penyakit hati semakin teruk pada pesakit-pesakit ini.

Osteonecrosis. Walaupun etiologi penyakit ini adalah multifactorial (termasuk mengambil glucocorticosteroid, minum alkohol, imunosupresi yang teruk, indeks jisim badan tinggi), kes osteonecrosis adalah yang paling biasa pada pesakit dengan jangkitan HIV maju dan / atau terapi antiretroviral kombinasi jangka panjang. Pesakit perlu berunding dengan doktor jika mereka mengalami kesakitan dan kekakuan pada sendi atau kesukaran bergerak.

Pencegahan selepas kemungkinan jangkitan HIV. Menurut cadangan antarabangsa, apabila seseorang yang dijangkiti HIV dijangkiti melalui darah, contohnya, melalui jarum suntikan), ia adalah sangat penting (dalam masa 1-2 jam dari masa jangkitan) untuk menetapkan terapi gabungan dengan zidovudine dan lamivudine. Dalam kes jangkitan berisiko tinggi, ubat dari kumpulan perencat protease perlu dimasukkan dalam rejimen terapi antiretroviral. Rawatan pencegahan disyorkan untuk 4 minggu. Data mengenai keberkesanan rawatan prophylactic selepas jangkitan HIV tidak disengajakan telah terkumpul tidak mencukupi, kajian terkawal belum dijalankan.

Walaupun timbulnya terapi antiretroviral yang pesat, kemungkinan serokonversi tidak dapat dikesampingkan.

Pengaruh keupayaan memandu kenderaan dan mekanisme. Kajian khusus tentang kesan lamivudine mengenai keupayaan memandu kenderaan dan bekerja dengan mekanisme belum dijalankan. Walau bagaimanapun, berdasarkan sifat-sifat farmakologi lamivudine, kesannya tidak mungkin. Walau bagaimanapun, apabila menilai keupayaan pesakit memandu kenderaan atau melakukan kerja yang memerlukan peningkatan perhatian dan kelajuan tindak balas psikomotor, seseorang harus mempertimbangkan keadaan umumnya, serta sifat tindak balas lamivudine yang tidak diingini.

Kesan sampingan:

Reaksi buruk yang diterangkan di bawah ini telah diperhatikan dalam rawatan jangkitan HIV dengan lamivudine, kedua-duanya sebagai monoterapi dan penggunaan gabungannya dengan ubat-ubatan antiretroviral lain. Walau bagaimanapun, untuk banyak tindak balas yang buruk, tidak jelas sama ada ia disebabkan oleh dadah atau komplikasi jangkitan HIV sebenar.

Insiden tindak balas buruk adalah seperti berikut: sangat kerap (> 1/10 kes), sering (> 1/100 dan 1/1000 dan 1/10000 dan <1/1000 случаев) и очень редко (<1/10000 случаев).

Dari sisi organ pembentuk darah: jarang - neutropenia, anemia, thrombocytopenia: sangat jarang - aplasia daripada erythroid bercambah sumsum tulang.
Di bahagian metabolisme: sering - peningkatan kepekatan asid laktik dalam serum; jarang - hypertriglyceridemia, hiperkolesterolemia, rintangan insulin; jarang asidosis laktik; pengagihan semula atau pengumpulan lemak subkutan; kekerapan pembangunan bergantung kepada banyak faktor, termasuk dari kombinasi tertentu ubat antiretroviral.

Dari sistem saraf: sering - sakit kepala, insomnia; sangat jarang, paresthesias; kes-kes yang digambarkan sebagai neuropati periferi, bagaimanapun, hubungan komplikasi ini dengan terapi lamivudine belum terbukti.

Di bahagian saluran gastrousus: sering - loya, muntah, sakit di perut bahagian atas, cirit-birit; jarang, pancreatitis, walaupun persatuan komplikasi ini dengan terapi lamivudine belum terbukti; peningkatan aktiviti amilase serum.

Di bahagian sistem hepatobiliari: jarang - peningkatan sementara dalam aktiviti enzim "hati"; jarang - hepatitis.

Di bahagian kulit dan derivatifnya: sering - ruam, alopecia.

Dari tisu muskuloskeletal dan penghubung: sering - arthralgia, gangguan otot; jarang - rhabdomyolysis.

Di bahagian sistem pernafasan dan organ mediastinal: sering - batuk, gejala hidung.

Reaksi alergi: jarang - angioedema.

Lain-lain: kerap - rasa keletihan, rasa sakit, demam. Kes-kes osteonecrosis telah dilaporkan kepada pesakit dengan faktor risiko sedemikian sebagai peringkat akhir jangkitan HIV atau terapi antiretroviral kombinasi jangka panjang (kekerapan kejadian tidak diketahui).

Terdapat laporan perkembangan asidosis laktik, dan hepatomegali yang teruk dengan steatosis, termasuk kematian akibat terapi antiretroviral dengan dadah - analog nukleosida.

Penggunaan gabungan terapi antiretroviral telah dikaitkan dengan pengagihan semula tisu adipos (lipodystrophy) pada pesakit HIV, penurunan dalam lapisan lemak subkutaneus pada muka dan kaki, peningkatan lemak intra-abdomen dan visceral, dorsotservikalnoe pemendapan lemak ( "kerbau bonggol"), pembesaran payudara, peningkatan plasma lipid dan kepekatan glukosa, secara individu dan bersama.

Gangguan metabolik, seperti hipertriglyceridemia, hypercholesterolemia, rintangan insulin, hyperglycemia dan hyperlactatemia, telah diterangkan dalam beberapa pesakit yang menerima terapi antiretroviral kombinasi.

Dalam pesakit yang dijangkiti HIV dengan imunodefisiensi teruk, permulaan gabungan terapi antiretroviral dapat memburukkan lagi proses keradangan yang disebabkan oleh jangkitan oportunistik yang tidak menimbulkan asimtomatik atau lembap. Penyakit autoimun (seperti penyakit Graves, polymyositis dan sindrom Guillain-Barré) diperhatikan terhadap latar belakang pemulihan imuniti, tetapi masa manifestasi utama berbeza-beza, dan penyakit ini boleh berlaku beberapa bulan selepas permulaan terapi dan mempunyai kursus yang tipikal.

Kes-kes osteonecrosis telah dilaporkan, terutama pada pesakit yang mempunyai faktor risiko yang diiktiraf, pada peringkat akhir jangkitan HIV dan / atau mengambil kombinasi terapi antiretroviral jangka panjang. Kekerapan kejadian fenomena ini tidak diketahui.

Jika mana-mana tindak balas buruk yang ditunjukkan dalam arahan itu diperburuk, atau anda perhatikan kesan buruk lain yang tidak ditunjukkan dalam arahan, beritahu doktor anda.

Interaksi dengan ubat lain:

Kajian tetapi interaksi dilakukan hanya dengan penyertaan pesakit dewasa. Kebarangkalian interaksi metabolik lamivudine dengan ubat lain adalah sangat rendah, kerana lamivudine sangat buruk dimetabolismekan ke tahap kecil terikat kepada protein plasma dan dikeluarkan terutamanya oleh buah pinggang dalam bentuk tidak berubah.

Lamivudin diekskresikan terutamanya oleh rembesan tubular aktif melalui sistem pengangkutan kation organik. Anda harus mempertimbangkan kemungkinan interaksi lamivudine dengan ubat-ubatan yang mempunyai mekanisme penghapusan yang sama, contohnya dengan trimethoprim. Ubat-ubatan lain (misalnya, ranitidine, cimetidine) hanya sebahagiannya diperoleh menggunakan mekanisme ini dan tidak berinteraksi dengan lamivudine.

Dadah yang dikumuhkan terutamanya oleh rembesan buah pinggang yang aktif melalui sistem pengangkutan anion organik atau melalui penapisan glomerular, nampaknya, tidak memasuki interaksi penting secara klinikal dengan lamivudine.

Zidovudine. Dengan penggunaan serentak lamivudine dan zidovudine, peningkatan yang sederhana (28%) dalam Cmax zidovudine dalam plasma diperhatikan, manakala AUC sangat berbeza-beza. Zidovudine tidak menjejaskan farmakokinetik lamivudine.

Trimethoprim / sulfamethoxazole. Penggunaan serentak trimethoprim / sulfamethoxazole (co-trimoxazole) pada dos 160/800 mg meningkatkan kepekatan dalam lamivudine plasma kira-kira 40% (oleh interaksi dengan trimethoprim). Walau bagaimanapun, jika tiada gangguan buah pinggang, pengurangan dos lamivudine tidak diperlukan. Farmakokinetik trimethoprim dan sulfamethoxazole lamivudine tidak terjejas. Penggunaan serentak lamivudine dengan dosis tinggi co-trimoxazole untuk rawatan Pneumonia dan toxoplasmosis tidak digalakkan.

Zalcitabine. Dengan pelepasan serentak lamivudine dan zalcitabine, lamivudine dapat menghalang fosforilasi intraselular yang kedua. Dalam hal ini, gabungan ubat ini tidak digalakkan.

Kladribin. Dengan pelantikan lamivudine dan cladribine serentak, lamivudine dapat menghalang fosforilasi intraselular cladribine. Dalam hal ini, gabungan ubat ini tidak digalakkan.

Interferon dan ribavirin. Tiada data pada farmakokinetik mungkin dan interaksi farmakodinamik dengan rakan pentadbiran ribavirin dan lamivudine, tetapi diperhatikan kes-kes maut kegagalan hepatik pada pesakit dengan jangkitan bersama (HIV dan hepatitis C) yang menerima terapi antiretroviral sempena alpha interferon dan ribavirin.

Emtricitabine. Dengan penggunaan serentak lamivudine dapat melambatkan fosforilasi intraselular emtricitabine. Tambahan pula, mekanisme rintangan kepada lamivudine dan emtricitabine dan dikaitkan dengan mutasi dalam codon yang sama daripada transcriptase gen terbalik (M184V), dan oleh itu keberkesanan terapeutik ubat-ubatan ini dalam terapi kombinasi mungkin terhad. Penggunaan lamivudine dalam kombinasi dengan emtricitabine atau gabungan dos tetap yang mengandungi emtricitabine tidak digalakkan.

Contraindications:

- Hypersensitivity to lamivudine atau komponen lain dari ubat. - Intoleransi laktosa, kekurangan laktase, malabsorpsi glukosa-galaktosa.
- Kanak-kanak di bawah umur 3 tahun, kanak-kanak kurang daripada 14 kg.
- Kerugian renal dengan pelepasan kreatinin kurang daripada 30 ml / min.

Dengan berhati-hati. Kegagalan buah pinggang dengan pelepasan kreatinin dari 30 ml / min hingga 50 ml / min. Neuropati periferal (termasuk sejarah). Pancreatitis (termasuk sejarah).

Berlebihan:

Tanda-tanda: Terdapat sedikit data tentang akibat daripada overdosis lamivudine yang teruk pada manusia. Kesan maut tidak diperhatikan, keadaan semua pesakit kembali normal. Tiada tanda atau tanda-tanda tertentu berlainan dosis lamivudine telah dikenalpasti.

Rawatan: disyorkan untuk memantau keadaan pesakit dan menjalankan terapi penyelenggaraan standard. Oleh kerana lamivudine dielakkan dari badan melalui dialisis, hemodialisis berterusan mungkin, tetapi tiada kajian khusus dilakukan.

Syarat penyimpanan:

Di tempat kering terlindung dari cahaya pada suhu tidak lebih tinggi daripada 25 ° C. Jauhkan daripada kanak-kanak. Hayat rak - 2 tahun. Jangan gunakan selepas tarikh tamat tempoh dicetak pada pakej.

Syarat percutian:

Pembungkusan:

Tablet, bersalut filem, 150 mg. Pembungkusan: 10, 12, 15, 20 tablet dalam jalur melelas filem polivinil klorida dan aluminium dicetak foil berlapis. Pada 2, 3, 4, 5, 6 lepuh, bersama-sama dengan arahan untuk digunakan ditempatkan dalam satu pek kadbod.

Arahan penggunaan dadah, analog, ulasan

Arahan dari pil

Menu utama

Hanya arahan rasmi terkini untuk penggunaan ubat-ubatan! Arahan untuk ubat-ubatan di laman web kami diterbitkan dalam bentuk yang tidak berubah, di mana ia dilampirkan pada dadah.

Lamivudin *

Ubat-ubatan PERKHIDMATAN RECEPTIVE ADMINISTRASI TERHADAP PESAKIT HANYA DENGAN DOKTOR. ARAHAN INI UNTUK PEKERJA PERUBATAN SAHAJA.

Huraian ramuan aktif Lamivudin / Lamivudinum.

Formula: C8H11N3O3S, nama kimia: (2R-cis) -4-Amino-1- [2- (hydroxymethyl) -1,3-oxathiolane-5-YL] -2 (1H) -pyrimidinone.
Kumpulan farmakologi: ubat-ubatan antimikrob, antiparasit dan antihelminthik / agen antiviral / agen untuk merawat jangkitan HIV; antimikrobial, antiparasit dan anthelminthic / antiviral agen / antivirus (kecuali untuk HIV) ejen.
Tindakan farmakologi: antiviral, menghalang transkripase terbalik HIV.

Sifat farmakologi

Lamivudine mempunyai kesan virostatik terhadap virus immunodeficiency manusia. Lamivudine menembusi sel-sel yang disebabkan oleh virus, di mana ia melepasi lamivudine 5'-trifosfat (bentuk aktif) dan menghalang transkripase terbalik, yang membawa kepada perencatan replikasi virus. Lamivudine menghalang polimerase DNA alpha, beta dan gamma. Selepas 12 minggu monoterapi, strain virus tahan lamivudine muncul. Rintangan berkembang akibat penggantian virus isoleucine dengan valine dalam kedudukan 184 dari transkripase virus yang terbalik. Lamivudine aktif menentang ketegangan yang tahan zidovudine, dan apabila digabungkan dengannya menghalang perkembangan rintangan virus zidovudine (dalam pesakit yang tidak dirawat sebelumnya). Lamivudine mempunyai indeks terapeutik yang lebih tinggi daripada zidovudine. Lamivudine, apabila membandingkan zidovudine, mempunyai kesan sitotoksik yang kurang ketara pada sel-sel monocytes-macrophage dan limfosit, limfosit darah periferal, kurang kuat menghalang sel-sel prekursor sumsum tulang. Lamivudine mempunyai sedikit kesan pada kandungan DNA dan metabolisme deoxynucleotides selular dalam mitokondria sel yang sihat. Di samping itu, lamivudine sangat aktif terhadap virus hepatitis B di semua haiwan yang dijangkiti dan dalam semua sel sel yang dikaji. Apabila ditelan, lamivudine hampir sepenuhnya dan cepat diserap (bioavailabiliti mutlak adalah 86%). Kepekatan maksimum serum dicapai dalam masa 1 jam selepas pentadbiran. Kehadiran makanan dalam perut menghalang penyerapan (masa untuk mencapai kepekatan maksimum dilanjutkan dengan 3-3.5 kali dan nilai kepekatan maksimum berkurangan sebanyak 40%). Protein lamivudine plasma adalah terikat 36%. Sehingga 57% daripada dos lamivudine diserap pada permukaan sel darah merah. Jumlah pengedaran adalah 1.3 l / kg. Lamivudin sedikit (kira-kira 5%) dimetabolisme di hati, dan metabolit transsulfoksida tidak aktif terbentuk. Lamivudine terutamanya dikumuhkan tidak berubah oleh buah pinggang. Lamivudin menembusi otak darah dan penghalang plasenta ke dalam susu ibu. Separuh hayat ialah 3 - 5 jam. Apabila kadar penapisan glomerular turun, pelepasan lamivudin menurun.

Petunjuk

Hepatitis B virus kronik terhadap latar belakang replikasi HBV pada pesakit berusia lebih 16 tahun.
Terapi untuk jangkitan HIV pada orang dewasa dan kanak-kanak (sebagai sebahagian daripada rawatan kombinasi dengan antiretroviral lain).

Lamivudine Dosing dan Pentadbiran

Lamivudin diambil melalui mulut. Pesakit dari 12 tahun: 2 kali sehari, 150 mg, dengan berat badan kurang daripada 50 kg - 2 mg / kg 2 kali sehari; kanak-kanak dari 3 bulan hingga 12 tahun pada kadar 4 mg / kg 2 kali sehari, dos harian maksimum ialah 300 mg. Lamivudine hanya ditetapkan dengan zidovudine.
Apabila steatosis, kemerosotan fungsi fungsi hati ujian, lactacidosis asal tidak diketahui, hepatomegali progresif, terapi lamivudine harus digantung.
Dengan berhati-hati menggunakan lamivudine untuk pelanggaran keadaan berfungsi buah pinggang. Pelarasan dos diperlukan untuk pelepasan kreatinin kurang daripada 50 ml / min.
Pembetulan rejimen dos pada pesakit dengan fungsi hati terjejas tidak diperlukan, kerana lamivudine dikeluarkan secara eksklusif oleh buah pinggang. Tetapi perlu menggunakan lamivudine dengan berhati-hati pada pesakit dengan sirosis hati yang teruk, yang disebabkan oleh virus hepatitis B, memandangkan risiko penyakit yang semakin membesar dengan pemansuhan lamivudine.
Untuk anemia (hemoglobin kurang daripada 4.65 mmol / l atau 7.5 g / dl) atau neutropenia (kiraan neutrophil kurang daripada 750 / μl), lamivudine tidak digunakan dalam kombinasi dengan zidovudine.
Untuk kesakitan perut, mual, muntah, atau peningkatan enzim pankreas serum, lamivudin perlu dihentikan dan kegunaannya tidak boleh diteruskan sehingga pankreatitis diketepikan.
Penggunaan lamivudine tidak menghalang kemungkinan jangkitan melalui darah atau hubungan seksual.
Semasa terapi, anda perlu tahu tentang kemungkinan perkembangan jangkitan sekunder.
Pada kanak-kanak yang mengalami gangguan fungsi buah pinggang, pembetulan rejimen dos dalam bahagian yang sama seperti pada orang dewasa adalah disyorkan. Kanak-kanak di bawah 3 bulan tidak mempunyai pengalaman dengan lamivudine.

Contraindications

Sekatan ke atas penggunaan

Kegagalan buah pinggang, neuropati periferal, pankreatitis (termasuk sejarahnya).

Gunakan semasa mengandung dan menyusu

Lamivudin semasa kehamilan hanya digunakan selepas penilaian yang teliti tentang manfaat yang dimaksudkan kepada ibu dan kemungkinan risiko janin, walaupun tidak adanya tanda langsung perubahan fungsi reproduksi dan efek teratogenik. Semasa terapi lamivudine, menyusu harus dihentikan.

Kesan sampingan lamivudin

Sistem pencernaan: ketidakselesaan dan kesakitan di rantau epigastrik, anoreksia, cirit-birit, loya, kehilangan selera makan, muntah-muntah, peningkatan aktiviti transaminase hati, pancreatitis nekrotik (kemungkinan akibat maut).
Sistem saraf: sakit kepala, pening, keletihan, insomnia, hipotetik, neuropati.
Lain-lain: jangkitan saluran pernafasan, kelesuan umum, kelemahan, sindrom seperti selesema, batuk, arthralgia, myalgia, leukopenia, alopecia, demam, anemia, berpeluh, reaksi alergi.

Interaksi lamivudine dengan bahan lain

Sulfametoksazole dan trimethoprim meningkatkan kawasan di bawah kurva kepekatan - lamivudine masa adalah 44 ± 23%, pembersihan buah pinggang berkurangan sebanyak 30 ± 36% dan jumlah kelulusan sebanyak 29 ± 13%. Lamivudine meningkatkan kepekatan zidovudine maksimum sebanyak 39 ± 62%. Zidovudine tidak menjejaskan farmakokinetik lamivudine. Sinergi dengan zidovudine dan ubat-ubatan antiviral yang lain, yang digunakan dalam rawatan jangkitan yang disebabkan oleh virus immunodeficiency manusia, mengenai replikasi virus immunodeficiency manusia dalam budaya sel telah diperhatikan. Apabila lamivudine dikongsi dengan didanosine, dapsone, isoniazid, zalcitabine stavudine, risiko peningkatan neuropati periferal. Apabila digabungkan dengan lamivudine sulfonamides, didanosine, zalcitabine meningkatkan risiko pankreatitis.

Berlebihan

Tiada simptom atau tanda-tanda overdosis lamivudine yang digambarkan. Dalam kes overdosis lamivudine, berikut perlu: lambung gastrik, pengambilan karbon aktif, dipaksa diuretik, terapi gejala, mengawal fungsi penting.

Nama dagang ubat dengan bahan aktif lamivudine

Persiapan gabungan:
Abakavir + Lamivudin + Zidovudine: Trizivir;
Zidovudine + Lamivudine: Virocomb, Combivir;
Abakavir + Lamivudin: Kiveksa;
Zidovudine + Lamivudine + Nevirapine: Zidolam-H.


Artikel Yang Berkaitan Hepatitis